Доксициклин в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению доксициклина в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток доксициклина, взаимодействие с другими лекарствами, применение доксициклина (таблетки) при беременности. Инструкции: Доксициклин в капсулах;
Торговое название: Доксициклин ШТАДА®
Международное название: Доксициклин
Лекарственная форма: Таблетки 100 мг или 200 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01A Тетрациклины
J01A A Тетрациклины
Фарм. группа:
Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин. Код АТХ J01AA02
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
5 лет. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки от бледно желто-зеленоватого до бледно серовато-бурого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на поверхности допускаются темные пятна, с надписью «А6», диаметром около 10 мм (для дозировки 100 мг). Таблетки от бледно желто-зеленоватого до бледно серовато-бурого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, на поверхности допускаются темные пятна, с надписью «А7», диаметром около 12 мм (для дозировки 200 мг).

Состав доксициклина в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество доксициклина

доксициклина моногидрат 104,1 мг или 208,2 мг (эквивалентно 100 мг или 200 мг доксициклина соответственно)
104,1 мг немесе 208,2 мг доксициклин моногидраты (тиісінше, 100 мг немесе 200 мг доксициклинге баламалы)

Вспомогательные вещества в доксициклине

целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), магния стеарат
микрокристалды целлюлоза, натрий крахмалының гликоляты (А типі), магний стеараты

Показания к применению таблеток доксициклина

Инфекции, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами:
  • хронический бронхит в стадии обострения, синусит, средний отит, пневмония, вызванная микоплазмами, риккетсиями или хламидиями
  • уретрит, вызванный хламидиями и Ureaplasma urealyticum, острый простатит, неосложненная гонорея (особенно при одновременном заражении хламидиями), инфекции женских половых органов, сифилис при аллергии на пенициллины, инфекции мочевыводящих путей (только при доказанной чувствительности возбудителей)
  • холера, инфекции, вызванные иерсиниями, кампилобактерами, шигеллами, при доказанной чувствительности
  • инфекции желчных путей
  • хламидийный конъюнктивит и трахома
  • боррелиоз (хроническая мигрирующая эритема или болезнь Лайма)
  • редкие инфекции (бруцеллёз, орнитоз, бартонеллёз, листериоз, риккетсиоз, мелиоидоз, чума, паховая гранулёма)
  • синдром мальабсорбции (тропический Спру и болезнь Уиппла)
Доксициклинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған жұқпалар:
  • өршу сатысындағы созылмалы бронхитте, синуситте, ортаңғы отитте, микоплазмалардан, риккетсиялардан немесе хламидиялардан туындаған пневмонияда
  • хламидиялар мен Ureaplasma urealyticum-нен туындаған уретритте, жедел простатитте, асқынбаған созда (әсіресе хламидияларды бір мезгілде жұқтырғанда), әйелдің жыныстық мүшелерінің жұқпаларында, пенициллинге аллергия болған мерезде, несеп шығару жолдарының жұқпаларында (қоздырғыштардың сезімталдығы дәлелденгенде ғана)
  • холера, иерсиниядан, кампилобактерлерден, шигеллалардан туындаған, сезімталдығы дәлелденген жұқпаларда
  • өт жолдарының жұқпаларында
  • хламидиялық конъюнктивитте және трахомада
  • боррелиозда (созылмалы көшпелі эритема немесе Лайм ауруы)
  • сирек жұқпаларда (бруцеллёз, орнитоз, бартонеллёз, листериоз, риккетсиоз, мелиоидоз, оба, шап гранулёмасы)
  • мальабсорбция синдромында (тропикалық Спру және Уиппл ауруы)

Противопоказания доксициклина в таблетках

  • гиперчувствительность к тетрациклинам или другому компоненту препарата
  • тяжелые нарушения функции печени
  • детский возраст до 8 лет (т.к. до завершения фазы прорезывания зубов, вследствие отложения комплексов ортофосфата кальция, может происходить необратимое изменение цвета зубов и появление дефектов зубной эмали, а также замедление роста костей)
  • беременность и период лактации
  • тетрациклиндерге немесе препараттың басқа компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
  • бауыр қызметінің ауыр бұзылулары
  • 8 жасқа дейінгі балалар (өйткені тіс жару кезеңі аяқталғанға дейін, кальций ортофосфаты кешендерінің шөгуі салдарынан, тіс түсінің қайтымсыз өзгеруі және тіс эмальдарында ақаулардың пайда болуы, сондай-ақ сүйектердің өсуі баяулауы мүмкін)
  • жүктілік және лактация кезеңі

Побочные действия таблеток доксициклина

Часто (от > 1/100 до < 1/10)
  • тошнота, изжога, чувство давления в желудке, позывы к рвоте, рвота, метеоризм, стеаторея, диарея
Нечасто (от > 1/1,000 до < 1/100)
  • фарингит, охриплость, затруднение глотания, меланоглоссия
  • фототоксические реакции – при солнечном облучении кожи: покраснение, отек, образование пузырей, изменение цвета кожи,
  • аллергические реакции, генерализованная экзантема, эритема, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, обратимые местные отеки кожи, слизистых оболочек или суставов (ангионевротический отек), астма, анафилактический шок, стойкая лекарственная сыпь на половых органах и других участках тела, реакция, подобная сывороточной болезни, сопровождаемая лихорадкой, головными болями и болями в суставах
  • нарушения свертывания крови и гематурия
  • кандидоз кожи и слизистых оболочек (особенно, половых органов и слизистых оболочек рта и кишечника), сопровождаемое такими симптомами как воспаление слизистой оболочки рта и глотки (стоматит, глоссит), острые воспаления наружных половых органов и влагалища у женщин (вульвовагинит), а также зуд в анальной области (Pruritus ani)
Редко (от > 1/10,000 до < 1/1000)
  • повышение внутричерепного давления, проявляющееся в виде головных болей, тошноты, рвоты и нарушения зрения вследствие отека диска зрительного нерва
  • фототоксические реакции с изменениями со стороны ногтей – отделение ногтя от ногтевого ложа и изменение цвета ногтевой пластины
  • лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лимфоцитопения, лимфаденопатия, атипичные лимфоциты и токсическая зернистость гранулоцитов
  • поражение печени, панкреатит
  • нефротоксические поражения, обострение уже имеющихся нарушений функций почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, анурия
  • тяжелые острые симптомы гиперчувствительности, такие как, отек лица, набухание языка, внутренний отек гортани с сужением дыхательных путей, учащенное сердцебиение, удушье (одышка), падение артериального давления вплоть до шока и остановки сердца
  • эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла
  • парестезии, тахикардия, миалгии, артралгии, беспокойство, состояние страха
  • нарушение или потеря обонятельного и вкусового ощущения
Очень редко (< 1/10,000)
  • псевдомембранозный энтероколит
  • близорукость, миопия
  • эпилептические припадки
Жиі (> 1/100-ден - < 1/10 дейін)
  • жүрек айнуы, қыжыл, асқазанда кернеу сезімі, құсқысы келу, құсу, метеоризм, стеаторея, диарея
Жиі емес (> 1/1,000-ден - < 1/100 дейін)
  • фарингит, дауыстың қарлығуы, жұтынудың қиындауы, меланоглоссия
  • фотоуытты реакциялар – терінің күнмен сәулеленуінде: қызару, ісіну, күлдіреуіктердің түзілуі, тері түсінің өзгеруі
  • аллергиялық реакциялар, денеге жайылған экзантема, эритема, есекжем, терінің қышынуы, мультиформалы экссудативті эритема, терінің, шырышты қабықтардың немесе буындардың қайтымды жергілікті ісінулері (ангионевротикалық ісіну), демікпе, анафилактикалық шок, жыныс мүшелерінде және дененің басқа да жерлерінде тұрақты дәрілік бөртпе, қызбамен, бас ауыруларымен және буын ауыруларымен қатар жүретін сарысу құю ауруы тәрізді реакция
  • қан ұюының бұзылыстары және гематурия
  • ауыз бен тамақтың шырышты қабықтарының қабынуы (стоматит, глоссит), әйелдердегі сыртқы жыныс мүшелерінің және қынаптың жедел қабынулары (вульвовагинит), сонымен қатар, анальді аумақтағы қышыну (Pruritus ani) сияқты симптомдармен қатар жүретін тері және шырышты қабықтардың (әсіресе жыныстық мүшелердің және ауыздың шырышты қабықтарының және ішектің) кандидозы
Сирек (> 1/10,000-ден - < 1/1000 дейін)
  • бас ауыру, жүректің айнуы, құсу түрінде білінетін бассүйекішілік қысымның жоғарылауы және көру жүйкесі дискісінің ісінуі салдарынан көрудің нашарлауы
  • тырнақ тарапынан өзгерулер – тырнақтың орнынан ажырауы және тырнақ пластинасы түсуінің өзгеруі бар фотоуытты реакциялар
  • лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лимфоцитопения, лимфаденопатия, атипиялық лимфоциттер және гранулоциттердің уытты түйіршіктері
  • бауырдың зақымдануы, панкреатит
  • нефроуытты зақымданулар, бүйрек қызметінің бұрыннан бар бұзылуының өршуі, интерстициальді нефрит, бүйрек қызметінің жедел жеткіліксіздігі, анурия
  • асқын сезімталдықтың, мысалы, беттің ісінуі, тілдің ісінуі, көмейдің тыныс жолдарын тарылтатын ішкі ісінуі, жүрек лүпілінің жиілеуі, тұншығу (ентігу) сияқты ауыр жедел симптомдары, артериялық қысымның шокқа және жүректің тоқтап қауына дейін түсіп кетуі
  • эксфолиативті дерматит, Лайелл синдромы
  • парестезиялар, тахикардия, миалгиялар, артралгиялар, мазасыздық, үрейлену жағдайы
  • иіс сезу және дәм сезудің бұзылуы немесе жоғалуы
Өте сирек (< 1/10,000)
  • жалған жарғақшалы энтероколит
  • алыстан көрмеу, миопия
  • эпилепсиялық ұстамалар

Особые указания к применению

Больным с нарушенной функцией почек нет необходимости понижать дозу доксициклина.

При длительном применении необходимо регулярно проводить исследования крови, функции печени и почек.

Во время лечения доксициклином следует избегать солнечных ванн под открытым небом или в соляриях, вследствие возможности возникновения фототоксических реакций.

Следует учитывать, что вследствие приема антибиотиков группы тетрациклинов может быть неточным определение уровня сахара, белка, уробилиногена и катехоламинов в моче.

При терапии доксициклином может быть поставлена под вопрос надежность противозачаточного действия гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется дополнительно использовать негормональные противозачаточные средства.

В случае развития псевдомембранозного колита, в зависимости от тяжести основного заболевания, следует принять решение относительно прекращения терапии Доксициклином ШТАДА®, а при необходимости, провести соответствующее лечение (прием специфических антибиотиков и химиотерапевтических средств, эффективность которых клинически доказана) без отмены препарата.

Применение у детей
Детям старше 8 лет доксициклин назначают только для лечения заболеваний, представляющих угрозу для жизни ребенка и только после тщательной оценки потенциальной пользы и возможного риска.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая то, что в отдельных случаях при приеме тетрациклинов сообщалось о развитии преходящей близорукости (миопия), следует соблюдать осторожность при управлении автомобиля и обслуживании потенциально опасных механизмов.
Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда доксициклин дозасын төмендетудің қажеттілігі жоқ.

Ұзақ уақыт қолданған кезде қанға, бауыр мен бүйрек қызметтеріне жүйелі зерттеу жүргізу қажет.

Доксициклинмен емдеу кезінде фотоуытты реакциялардың пайда болу мүмкіндігі салдарынан ашық аспан астында немесе солярийлерде күн ванналарын қабылдамаған жөн.

Тетрациклиндер тобының антибиотиктерін қабылдау салдарынан несептегі қант, ақуыз, уробилиноген және катехоламиндер деңгейлері дәл анықталмауы мүмкін.

Доксициклинмен емдеген кезде гормональді контрацептивтердің ұрықтануға қарсы әсерінің сенімділігіне қатысты сұрақ туындауы мүмкін.

Сондықтан ұрықтануға қарсы гормональді емес дәрілерді қосымша пайдалану ұсынылады.

Жалған жарғақшалы колит дамыған жағдайда, негізгі аурудың ауырлығына байланысты, Доксициклин ШТАДА® препаратымен емдеуді тоқтатуға қатысты мәселені шешу керек, ал қажет болғанда, препаратты тоқтатпай-ақ тиісті ем (тиімділігі клиникалық тұрғыдан дәлелденген арнайы антибиотиктерді және химиотерапиялық дәрілерді қабылдау) жүргізген жөн.

Балаларға қолданылуы
8 жастан асқан балаларға доксициклинді нәрестенің өміріне қауіп төндіретін ауруларды емдеу үшін ғана және әлеуетті пайдасы мен ықтимал қаупін мұқият салыстырғаннан кейін ғана тағайындайды.

Дәрілік заттың көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабелітіне әсер ету ерекшеліктері
Тетрациклиндерді қабылдағанда жекелеген жағдайларда өтпелі алыстан көреалмаушылықтың (миопия) пайда болғаны жөнінде мәлімделгенін ескеріп, автокөлікті басқарғанда және қауіптілігі зор механизмдермен қызмет көрсеткенде сақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Взрослые с массой тела 50 кг – 70 кг, подростки и дети старше 8 лет в 1-й день принимают 200 мг доксициклина, а в последующие дни - по 100 мг доксициклина.

При тяжелых заболеваниях или пациентам с массой тела свыше 70 кг на протяжении всего курса лечения назначают по 200 мг доксициклина ежедневно.

Дозировка для детей старше 8 лет (с массой тела менее 50 кг) составляет 4 мг/кг массы тела в 1 прием в первый день, что соответствует 100-200 мг доксициклина, и 2 мг/кг массы тела в 1 прием, что соответствует 50-100 мг доксициклина, в последующие дни. Так как таблетки Доксициклин ШТАДА® 100 мг и 200 мг неделимы, могут возникнуть сложности с правильным дозированием препарата у данной группы пациентов.

Длительность терапии зависит от течения заболевания и назначается врачом. Средняя длительность терапии составляет 5-21 день.

При лечении доксициклином инфекции, вызванной β-гемолитическим стрептококком, подтвержденной бактериологически, длительность лечения составляет минимально 10 дней для предотвращения поздних осложнений, таких как ревматическая лихорадка или гломерулонефрит.

Рекомендации по специальной дозировке

Острый гонорейный уретрит у мужчин и острые гонококковые инфекции у женщин - 200 мг доксициклина в сутки в течение 7 дней.

Острый гонококковый эпидидимит - 200 мг доксициклина в сутки в течение 10 дней.

Успех лечения при гонококковой инфекции необходимо проверять спустя 3-4 дня после окончания терапии.

Сифилис (первичная и вторичная форма при аллергии на пенициллины) - 300 мг доксициклина в сутки (можно принимать за один раз), длительность лечения составляет 10 дней.

Болезнь Лайма (I стадия) - 200 мг доксициклина в течение 14 дней.

Способ применения

Таблетки Доксициклин ШТАДА® принимают регулярно, во время приема пищи, запивая их большим количеством жидкости (но не молока). Прием препарата во время еды снижает частоту развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта и, лишь в незначительной мере, влияет на всасывание доксициклина. Кроме того, перед приёмом таблеток, можно их растворить (посредством перемешивания) в стакане воды. Раствор следует выпить полностью.
Дене салмағы 50 кг – 70 кг ересектер, жасөспірімдер мен 8 жастан асқан балалар 1-ші күні 200 мг доксициклин, ал кейінгі күндері 100 мг доксициклиннен қабылдайды.

Ауыр сырқаттарда немесе дене салмағы 70 кг-нан асатын емделушілерге емдеудің бүкіл курсы бойына күнделікті 200 мг доксициклиннен тағайындайды.

8 жастан асқан (дене салмағы 50 кг-нан аз) балаларға дозалау алғашқы күні 1 қабылдауға дене салмағының әр кг-на шаққанда 4 мг/кг құрайды, бұл 100-200 мг доксициклинге сәйкес келеді және 1 қабылдауға дене салмағының әр кг-на шаққанда 2 мг/кг құрайды, бұл кейінгі күндері 50-100 мг доксициклинге сәйкес келеді. Доксициклин ШТАДА® 100 мг және 200 мг таблеткалары бөлінбейтін болғандықтан, емделушілердің осы топтарына препаратты дұрыс дозалауда қиындықтар туындауы мүмкін.

Емдеу ұзақтығы ауру барысына байланысты және дәрігермен тағайындалады. Емдеудің орташа ұзақтығы 5-21 күнді құрайды.

β-гемолитикалық стрептококктан туындаған бактериологиялық тұрғыдан дәлелденген жұқпаларды доксициклинмен емдеген кезде емдеу ұзақтығы кейінгі, мысалы, ревматикалық қызба немесе гломерулонефрит сияқты асқынулардың алдын алу үшін кем дегенде 10 күнді құрайды.

Арнайы дозалау жөнінде ұсынымдар

Еркектерде жедел создық уретритте және әйелдерде жедел гонококктік жұқпаларда – 7 күн бойы тәулігіне 200 мг доксициклин.

Жедел гонококктік эпидидимит – 10 күн бойы тәулігіне 200 мг доксициклин.

Гонококктік жұқпаларда емдеудің жетістігін емдеуді аяқтағаннан кейін 3-4 күн өткен соң тексеру қажет.

Мерез (пенициллинге аллергия болғанда алғашқы және екінші қайтара болатын түрі) – тәулігіне 300 мг доксициклин (бір рет қабылдауға болады), емдеу ұзақтығы 10 күн-ді құрайды.

Лайм ауруы (I сатысы) – 14 күн бойы 200 мг доксициклин.

Қолдану тәсілі

Доксициклин ШТАДА® таблеткаларын жүйелі түрде, ас қабылдау кезінде, сұйықтықтың (бірақ сүт емес) мол мөлшерімен ішіп қабылдайды. Препаратты тамақтану кезінде ішу асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің даму жиілігін төмендетеді және тек аздаған шамада доксициклиннің сіңуіне әсер етеді. Бұдан басқа, таблеткаларды қабылдар алдында, оларды бір стақан суға ерітуге (араластыру арқылы) болады. Ерітіндіні түгел ішу керек.

Взаимодействие с лекарствами

Всасывание доксициклина из желудочно-кишечного тракта снижается под воздействием 2- или 3-валентных катионов алюминия, кальция (молоко, молочные продукты и кальцийсодержащие фруктовые соки) и магния, входящих в состав антацидных средств, а также под воздействием препаратов железа, активированного угля и холестирамина. Поэтому лекарственные средства или продукты питания, содержащие данные катионы, следует принимать с интервалом в 2-3 часа относительно времени приема доксициклина.

Рифампицин, барбитураты, противосудорожные средства (карбамазепин, дифенилгидантоин и примидон), а также хроническое злоупотребление алкоголем, вследствие индукции ферментов в печени, ускоряют метаболизм доксициклина. В результате не могут быть достигнуты терапевтически эффективные концентрации доксициклина в крови при приеме обычных доз препарата.

Доксициклин усиливает действие сульфонилмочевины (оральные антидиабетические средства) и антикоагулянтов типа дикумарол. При комбинированном применении необходимо осуществлять контроль показателей уровня сахара в крови и параметров свертывания крови и, при необходимости, уменьшать дозу вышеуказанных лекарственных средств.

При одновременном применении доксициклина и циклоспорина А повышается токсическое действие иммунодепрессанта.

Терапия доксициклином в комбинации с метоксифлурановым наркозом может привести к почечной недостаточности.

Перед началом лечения, во время него и, непосредственно после терапии изотретиноином угревой сыпи, следует воздержаться от терапии доксициклином, поскольку оба лекарственных препарата могут вызывать повышение внутричерепного давления.

Следует избегать одновременного приема доксициклина и бета-лактамных антибиотиков, поскольку это приводит к снижению антибактериальной эффективности.

При одновременном применении теофиллина и тетрациклинов повышается вероятность появления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.
Доксициклиннің асқазан-ішек жолынан сіңірілуі антацидтік дәрілердің құрамына кіретін 2- немесе 3-валентті алюминий, кальций (сүт, сүт өнімдері және құрамында кальций бар жеміс шырындары) және магний катиондарының әсер етуімен, сондай-ақ темір препараттарының, белсенділендірілген көмірдің немесе холестираминнің әсер етуімен төмендейді. Сондықтан құрамында осы катиондар бар дәрілік заттарды немесе тағамдық өнімдерді доксициклинді қабылдау уақытына қатысты 2-3 сағат аралықпен қабылдаған жөн.

Рифампицин, барбитураттар, құрысуға қарсы дәрілер (карбамазепин, дифенилгидантоин және примидон), сондай-ақ алкогольді созылмалы түрде шамадан тыс пайдалану, бауырдағы ферменттердің индукциясы салдарынан, доксициклиннің метаболизмін жылдамдатады. Нәтижесінде препараттың әдеттегі дозаларын қабылдағанда доксициклин қанда емдік тиімді концентрацияларға жете алмауы мүмкін.

Доксициклин сульфонилмочевинаның (диабетке қарсы ішілетін дәрілер) және дикумарол түріндегі антикоагулянттардың әсерін күшейтеді. Біріктіріп қолданғанда қандағы қант деңгейінің көрсеткіштерін және қанның ұю параметрлерін бақылау, қажет болғанда, жоғарыда аталған дәрілік заттардың дозасын азайту керек.

Доксициклинді және А циклоспоринді бір мезгілде қолданғанда иммунодепрессанттың уытты әсері жоғарылайды.

Доксициклинді метоксифлуранды наркозбен біріктіріп қолдану бүйрек қызметінің жеткіліксіздігіне әкеп соғуы мүмкін.

Безеу бөртпелерін изотретиноинмен емдеуді бастар алдында, емдеу кезінде және емдеуден кейін доксициклинмен емдеуді тоқтата тұрған жөн, өйткені екі дәрілік зат та бас сүйекішілік қысымды арттырып жіберуі мүмкін.

Доксициклинді және бета-лактамды антибиотиктерді бір мезгілде қолданбаған жөн, өйткені бұл бактерияларға қарсы тиімділігінің төмендеуіне әкеп соғады.

Теофиллинді және тетрациклиндерді бір мезгілде қолданғанда асқазан-ішек тарапынан жағымсыз әсерлердің пайда болу мүмкіндігі жоғарылайды.

Передозировка доксициклиным в таблетках

Симптомы: Острые интоксикации доксициклином в литературе до настоящего времени не описаны. Однако, при передозировке, существует опасность паренхиматозных поражений печени и почек, а также панкреатита.

Лечение: При пероральной передозировке доксициклина еще неабсорбированное вещество должно быть связано в невсасываемые хелатные комплексы путем приема антацидных препаратов или солей кальция и магния. Лечение препаратом должно быть немедленно прекращено. Проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ являются малоэффективными.
Симптомдары: Доксициклинмен жедел уыттанулар бүгінгі күнге дейін оқулықтарда сипатталмаған. Алайда артық дозаланғанда бауыр мен бүйректің паренхиматозды зақымдануы, сондай-ақ панкреатит қаупі бар.

Емі: Доксициклинмен ішу арқылы артық дозаланғанда әлі сіңіп үлгермеген зат, антацидтік препараттарды немесе кальций және магний тұздарын қабылдау жолымен, сіңбеген хелатты кешендермен байланысуы тиіс. Препаратпен емдеу дереу тоқтатылуы тиіс. Симптоматикалық ем жүргізіледі. Гемодиализ немесе перитонеальді диализдің тиімділігі аз болады.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема, доксициклин почти полностью всасывается из верхней части тонкого кишечника (> 90 % принятой дозы). Спустя 1-2 часа после приёма, достигаются пиковые концентрации препарата в плазме. После приема разовой дозы в 200 мг пиковые концентрации составляют 3-5,3 мг/л. В первый день лечения назначают дозу 200 мг, а в последующие дни (с 24-часовым интервалом) разовые дозы по 100 мг. За счет этого быстро достигаются равновесные концентрации препарата (steady state). В случае использования схемы 200 мг/100 мг они находятся приблизительно на том же уровне, что и после приема разовой внутривенной дозы 200 мг.

Степень связывания доксициклина с белками составляет 80-90 %.

Доксициклин быстро распределяется во все органы и среды организма. Высокая концентрация обнаруживается в желчи, а особенно хорошая тканевая диффузия достигается в печени, почках, легких, селезенке, костях и половых органах. Проникает через гематоэнцефилический барьер, а также через воспаленные менингеальные оболочки.

Доксициклин проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке. Концентрация в материнском молоке составляет около 30-40 % от концентрации в плазме крови.

Объем распределения доксициклина составляет около 0,75 л/кг.

Доксициклин метаболизируется в незначительной степени (< 10 % дозы). Выделение происходит, в основном, в виде микробиологически активного вещества через кишечник (путем трансинтестинальной секреции и с желчью) и в небольшом количестве через почки. Период полувыведения составляет около 16 ± 6 часов; при нарушении функции печени период полувыведения значительно удлиняется.

В течение 24 часов в моче обнаруживается около 41 % (диапазон: 22-60 %) дозы доксициклина.
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін доксициклин аш ішектің жоғарғы бөлігінен толық дерлік сіңеді (қабылданған дозаның > 90 %-ы). Қабылдағаннан кейін 1-2 сағат өткен соң препарат плазмада ең жоғары шектегі концентрациясына жетеді. Бір реттік 200 мг дозада қабылдағаннан кейін ең жоғары шектегі концентрациясы 3-5,3 мг/л құрайды. Емдеудің алғашқы күні 200 мг дозаны, ал кейінгі күндері (24 сағаттық аралықпен) 100 мг бір реттік дозаны тағайындайды. Осының есебінен препарат тепе-тең концентрацияларға жылдам жетеді (steady state). 200 мг/100 мг сызбасын пайдаланған жағдайда олар көктамыр ішіне бір реттік 200 мг дозаны қабылдағаннан кейін шамамен қай деңгейде болса, сол деңгейде болады.

Доксициклиннің ақуыздармен байланысу дәрежесі 80-90 % құрайды.

Доксициклин организмнің барлық ағзаларына және ортасына тез таралады. Жоғары концентрациясы өттен табылады, ал өте жақсы тіндік диффузияға бауырда, бүйректерде, өкпеде, көкбауырда, сүйектерде және жыныстық мүшелерде жетеді. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы, сондай-ақ, қабынған менингеальді қабық арқылы өтеді.

Доксициклин плацента арқылы өтеді және ана сүтінен табылады. Ана сүтіндегі концентрациясы қан плазмасындағы концентрацияның 30-40 %-ға жуығын құрайды.

Доксициклиннің таралу көлемі шамамен 0,75 л/кг құрайды.

Доксициклин аздаған дәрежеде ғана метаболизденеді (дозаның < 10 %-ы). Бөлініп шығуы, негізінен, микробиологиялық белсенді зат түрінде ішек арқылы (трансинтестинальді секреция жолымен және өт арқылы) және аздаған мөлшерде бүйрек арқылы жүреді. Жартылай шығарылу кезеңі шамамен 16 ± 6 сағатты құрайды; бауыр қызметі бұзылғанда жартылай шығарылу кезеңі едәуір ұзарады.

24 сағат ішінде несепте доксициклин дозасының 41%-ға жуығы табылады (диапазон: 22-60 %).

Фармакодинамика

Доксициклин относится к группе тетрациклинов. Доксициклин обладает преимущественно бактериостатическим действием. Механизм его действия основывается на подавлении рибосомального синтеза белков, причем препарат действует на возбудителей, расположенных как внеклеточно, так и внутриклеточно. Низкая токсичность основывается, предположительно, на значительно более высоком сродстве доксициклина к бактериальным рибосомам - по сравнению с рибосомами тканей человека.

Спектр действия доксициклина не отличается от спектра действия остальных тетрациклинов. Он охватывает многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, включая анаэробов и спорообразователей. Доксициклин, как и все тетрациклины, активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазмы, риккетсии, хламидии).

Спектр действия тетрациклинов

Стрептококки групп А и В, Bacteroides fragilis, E. coli, Citrobacter species, энтерококки, гонококки, Н. influenzae, Morganella morganii, пневмококки, стафилококки, Shigella spp. могут иметь вторичную (приобретенную) резистентность к доксициклину. Enterobacter aerogenes, Providencia species, Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas первично резистентны к доксициклину.

В пределах группы тетрациклинов существует полная перекрестная резистентность.
Доксициклин тетрациклиндер тобына жатады. Доксициклиннің көбіне бактериостатикалық әсері бар. Оның әсер ету механизмі ақуыздардың рибосомальді синтезінің басылуына негізделеді, сонымен бірге, препарат жасушадан тыс та, сондай-ақ, жасуша ішінде де орналасқан қоздырғыштарға әсер етеді. Уыттылығының төмендігі шамамен алғанда доксициклиннің бактериялық рибосомаларға, адам тіндерінің рибосомаларымен салыстырғанда, едәуір жоғары ұқсастығына негізделеді.

Доксициклиннің әсер ету өрісінің қалған тетрациклиндердің әсер ету өрісінен айырмашылығы жоқ. Ол анаэробтар мен спора түзетіндерді қосқанда көптеген грамоң және грамтеріс бактерияларды қамтиды. Доксициклин барлық тетрациклиндер сияқты жасушаішілік микроорганизмдерге (микоплазмалар, риккетсиялар, хламидиялар) қатысты белсенді.

Тетрациклиндердің әсер ету өрісі

А және В тобының стрептококктары, Bacteroides fragilis, E. coli, Citrobacter species, энтерококктар, гонококктар, Н. influenzae, Morganella morganii, пневмококктар, стафилококктар, Shigella spp. доксициклинге екінші қайтара (жүре келе болған) төзімділікке ие болуы мүмкін. Enterobacter aerogenes, Providencia species, Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas доксициклинге бастапқы төзімділігі бар.

Тетрациклиндер тобының шегінде толық айқаспалы төзімділік бар.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. Пішінді 1 қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.